枸橡酸托法替布又名枸櫞酸托法替尼，類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎(RA)是一種由關(guān)節(jié)滑膜慢性炎癥、抗瓜氨酸肽抗體和類風(fēng)濕因子的異常表達(dá)介導(dǎo)的慢性系統(tǒng)免疫性疾病，其臨床癥狀主要為血管翳的形成、滑膜 生、軟骨損失和關(guān)節(jié)破壞等，如不及時給予規(guī)范治療，病情可逐漸加重，最后導(dǎo)致畸形、關(guān)節(jié)強(qiáng)直和功能喪失，是臨床常見的主要致殘性疾病之一。我國類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎患病人數(shù)近500萬; 該病致殘率高,給社會和患者均造成負(fù)擔(dān)沉重。
目前，針對類風(fēng)濕：注關(guān)節(jié)炎的治療有很多種，主要包括非留體抗炎藥〔糖皮質(zhì)激素類藥物、慢作用抗風(fēng)濕藥、生物藥物及小分子激酶（JAK）抑制劑。JAK屬于胞內(nèi)酪氨酸激酶家族，能夠從細(xì)胞因子、干擾素和多種激素受體向細(xì)胞核傳遞信號，從而合成多種生物活性物質(zhì)，影響細(xì)胞的代謝和功能，因此，激酶功能障礙則會導(dǎo)致造血功能障礙和免疫功能低下。在類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎患者的治療過程中，選用JAK抑制劑可以有效快速地抑制炎癥細(xì)胞因子的過度表達(dá)，從而達(dá)到治療目的。
枸櫞酸托法替布是第一個被批準(zhǔn)用于人類自身免疫性疾病的小分子非受體型酪氨酸蛋白激酶抑制劑。枸櫞酸托法替布片于2012年在美國首先批準(zhǔn)上市，目前已在日本、俄羅斯、澳大利亞、加拿大等全球50多個國家和地區(qū)獲得上市批準(zhǔn)。2017年，歐洲藥品管理局(EMA)也批準(zhǔn)該藥用于類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎的治療，并進(jìn)一步確認(rèn)了其長期安全性和有效性數(shù)據(jù)。枸櫞酸托法替布的臨床療效顯著，且可與甲氨蝶呤或其他非生物改善病情抗風(fēng)濕藥(DMARD)聯(lián)合使用，輕微不良反應(yīng)、安全性高、服用方便，深受醫(yī)生和患者的賞識，是這些年世界范圍內(nèi)銷售量增長較快的藥物之一。
